kanglepharm

【產品簡介】

● 本品系第三代囗服、廣譜、強效的頭孢類抗菌藥，對革蘭氏陰性菌和陽性菌包括厭氧菌有效。

● 本品為前體藥物并含O-甲肟基團，構-效優越，具良好的親脂性及對β-內酰胺酶高度穩定。

● 本品與日本進囗的頭孢泊肟酯片(日本Banan片) 經研究對照結果，二者在人體為生物等效。

● 本品對細菌的MIC與MBC值幾乎相等，為殺菌型抗菌藥。

● 本品飯后服藥較空腹為好，因食物能增加其生物利用度。

【藥品名稱】

通 用 名：頭孢泊肟酯片

商 品 名：延知

英 文 名：Cefpodoxime Proxetil Tablets.

漢語拼音：TouBaoPoWoZhi Pian.

【成 份】 本品主要成分是頭孢泊肟酯，

【性 狀】 本品為薄膜衣片。除去包衣后顯白色或微黃色。

【規 格】 每片0.1g（以頭孢泊肟計）

【適 應 癥】 由葡萄球菌屬、鏈球菌屬（包括肺炎鏈球菌）、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯桿菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的、對本藥敏感的下述輕、中度感染：

● 呼吸道感染：包括咽喉炎、咽喉膿腫、扁桃體炎、扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫、急性氣管支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張癥繼發感染、肺炎。

● 泌尿生殖系統感染：包括腎盂腎炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫、淋菌性尿道炎等。

● 皮膚及軟組織感染：包括毛囊炎、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎

瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。

● 中耳炎、副鼻竇炎。

● 乳腺炎。

【用法用量】

飯后口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ，一日2次，根據不同病種和病情而定。一般對上呼吸道感染、單純尿路感染每次1片（0.1g），每日2次；重癥可增至2片（0.2g），每日2次，療程5 ~ 7天。對下呼吸道感染、復雜性尿路感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染，每次2片（0.2g），每日2次，療程7~14天。

【不良反應】 1．嚴重不良反應

· 休克：偶可引起休克反應，故應注意觀察，若出現不適感、口舌異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗等應立即停藥并予以進一步觀察和必要處理。

· 偶可出現皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson）和中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征），故注意觀察，若出現相應異常，應停藥并予以適當處理。

· 偶可出現偽膜性大腸炎等伴有血便的嚴重腸炎，若出現腹痛、頻繁腹瀉，應迅速停藥并予以適當處理。

· 與其他頭孢烯類抗生素相同，本品偶可引起全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、溶血性貧血、急性腎功能衰竭、間質性肺炎等，故用藥期間應定期檢查血、尿常規，若出現異常應停藥并給予適當處理；對出現原發病以外難以解釋的咳嗽、呼吸困難時，則行胸部X線檢查，如出現間質性肺炎表現，應停藥，并用腎上腺皮質激素治療。

2．其他不良反應

● 過敏反應：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、淋巴結腫大、關節痛等。

● 消化系統：有時出現惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感。

● 血液系統：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少、偶爾出現粒細胞減少。

● 肝功能：偶爾出現AST、ALT、ALP、LDH等升高。

● 腎功能：有時出現BUN、Cr升高。

● 維生素缺乏癥：偶可出現維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥狀（舌炎、口內炎、食欲不振、神經炎等）。

● 其他：偶爾出現眩暈、頭痛、浮腫。

【禁 忌】 對本品或頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。

【注意事項】

1. 盡可能空腹服藥，避免與制酸劑、H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑同時服用。

2. 嚴重腎功能損害患者應慎用本品，如必須使用時，應調節給藥劑量和給藥間隔。

3. 對青霉素類抗生素有過敏史的患者慎用。

4. 易引起支氣管哮喘、蕁麻疹、濕疹等過敏癥狀體質的患者慎用。

5. 全身營養狀態不佳者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由于動物試驗并不能完全預測人的情況，所以孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗，所以只有在確實需要時才能使用。

本品可在人乳中分泌，由于本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應，所以應權衡對母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。

【兒童用藥】 尚未確立小兒用藥的安全性（使用經驗少）。

【老年用藥】 老年患者與其他成年人之間未見不良反應差異，但通常老年患者多見生理功能降低，易出現不良反應及維生素K缺乏引起的出血傾向，應慎用。

【藥物相互作用】 在同制酸劑（如氫氧化鋁）或H2受體拮抗劑（如雷尼替�。┖嫌脮r，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血漿濃度及藥物吸收度。

【藥物過量】 大劑量給藥未發現藥物蓄積和中毒情況。本品過量時無特殊解救藥物，可對癥處理。

【藥理毒理】 藥理作用 頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內后經非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β－內酰胺酶穩定，所以對青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產β－內酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β－內酰胺酶無效。

體外和臨床感染研究均證實本品對以下大多數微生物有活性：

需氧革蘭氏陽性微生物： 金黃色葡萄球菌（包括產青霉素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。

需氧革蘭氏陰性微生物： 大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產β－內酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產青霉素酶菌株）。

本品體外對以下大多數微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：

需氧革蘭氏陽性微生物： 無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對腸球菌無效。

需氧革蘭氏陰性微生物： 異形枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對多數假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。

厭氧革蘭氏陽性微生物： 大消化鏈球菌屬。

毒理研究

遺傳毒性 體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。

生殖毒性 當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1~2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。

致癌性 本品的動物長期致癌性研究尚未進行。

【藥代動力學】 據文獻報道： 1. 血清濃度 健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表現為血清頭孢泊肟（CPDX）濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動學參數見表。

健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動學參數表

從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。

2．分布 頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。

3．代謝、排泄 頭孢泊肟酯（CPDX-PR）在被腸管壁酯酶水解吸收時為具有抗菌活性的頭孢泊肟（CPDX）。CPDX幾乎不經代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時，CPDX的尿中排泄率（0 ~ 12h）約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經糞便排泄。 CPDX的腎清除率約90ml/min。 連續給CPDX-PR 200mg q12h 共14天，未見蓄積性。

4．腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄 腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T1/2延長、Cmax及AUC增加，尿排泄明顯減少。

【貯 藏】 密封、陰涼干燥處保存（20℃以下）。

【包 裝】 0.1g×6片×1板，每盒1板或2板；鋁塑泡罩包裝。

【有 效 期】 24個月

【執行標準】 《中國藥典》2010年版二部

【批準文號】 國藥準字H20031332